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酮康唑

通用名称:酮康唑
英文名称:KETOCONAZOLE CAPSULES
汉语拼音:TONGKANGZUO
药剂类型:抗真菌类
药品性状:本品为胶囊,内含类白色结晶性粉末;无臭,无味。
用法用量:口服 成人每日0.2~0.4g,顿服或分2次服。2岁以上儿童每日3.3~6.6mg/kg,顿服或分2次服。
不良反应:1.肝毒性:本品可引起血清氨基转移酶升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,其发生率约为0.01%,临床表现为黄疸、尿色深、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例报道,儿童中亦有肝炎样病例发生。2.胃肠道反应,如恶心、呕吐、纳差等;3.男性乳房发育及精液缺乏,此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。4.其他尚有皮疹、头晕、嗜睡、畏光等不良反应。
注意事项:1.下列情况应慎用:(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收减少)。(2)酒精中毒或肝功能损害(本品可致肝毒性)。2.治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状,然而,如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧,或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。3.如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺,应至少于服用本品2小时后服用。4.本品可引起光敏反应,故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下,可佩戴有色眼镜。5.服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。6.肾功能损害者应用本品不需减量。7.本品对血-脑脊液屏障穿透性差,不宜用于真菌性脑膜炎的治疗;本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳,亦不宜选用。8.对诊断的干扰:可致血清氨基转移酶增高,也可引起血胆红素升高。
药品毒理学:1.药理:本品属吡咯类抗真菌药,对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。2.毒理:动物长期毒性实验表明,本品可使碱性磷酸酶明显上升,肝细胞变性。
药代动力学:本品在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服本品200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。本品吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液药物浓度低于1mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原型药主要由胆汁排泄,经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2~4%为药物原型,本品亦可分泌至乳汁中。
适应症:本品适用于下列系统性真菌感染的治疗1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.组织胞浆菌病。5.着色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣,当局部治疗或口服灰黄霉素无效,或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染,可用本品治疗。
禁忌症:对本品过敏者、急慢性肝病患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸,如发生大鼠的并指、少指(趾)及难产等。美国FDA资料表明,该药在孕妇中应用属C类,即动物实验研究有毒性,对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。本品可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在,但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加,哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。
儿童用药:本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料,2岁以下婴幼儿的应用缺乏资料,因此本品不宜用于2岁以下小儿。2岁以上儿童亦不宜应用,如确有指征应用时,需权衡利弊后决定是否应用。
药物相互作用:1.酒精和肝毒性药物与本品合用时,肝毒性发生机会增多。2.本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用,导致凝血酶原时间延长,对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。3.环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度,并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时,应对环孢素的血药浓度进行监测。4.制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少,因此应于服用本品2小时后应用此类药物。5.利福平与本品同时服用时,前者会降低后者的血药浓度,增加肝脏毒性,因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度,故应谨慎合用。6.苯妥因与吡咯类合用时,可使苯妥因的代谢减缓,导致苯妥因血药浓度升高,同时使吡咯类血药浓度降低。7.本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌,因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道,可导致心律紊乱。8.去羟肌苷(didanosine,DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高,影响本品吸收,必须合用时需间隔2小时以上。9.本品与两性霉素B有拮抗作用,合用时疗效减弱。
药物过量:逾量服用本品,无特殊解毒剂,仅为对症处理及支持疗法。
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