硝酸咪康唑胶囊

通用名称:硝酸咪康唑胶囊
英文名称:MICONAZOLE NITRATE CAPSULES
汉语拼音:XIAOSUAN MIKANGZUO JIAONANG
药剂类型:抗真菌类
药品性状:本品的内容物为白色或类白色的结晶性粉末;无臭或几乎无臭。
用法用量:饭后口服。成人一次0.25~0.5g,一日0.5~1g。小儿口服初始剂量为每日30~60mg/kg,而后减为每日10~20mg/kg;婴儿每日30mg/kg,分2次给药。疗程视病情而定。
不良反应:1.消化道反应如恶心、呕吐、腹泻和食欲减退;2.少数患者可发生皮肤瘙痒、皮疹、头晕、发冷、发热等,偶可发生过敏性休克;3.偶可发生正常红细胞性贫血、粒细胞和血小板减少、高脂血症(如胆固醇和三酰甘油的升高)。偶可致血清氨基转移酶一过性轻度升高。
注意事项:治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、三酰甘油、血清氨基转移酶等。
药品毒理学:广谱抗真菌药。本品在4mg/L浓度时可抑制大部分真菌生长,芽生菌属、组织浆胞菌属对其呈现高度敏感,隐球菌属、念珠菌属、球孢子菌属等亦对本品敏感。本品通过干扰细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏;本品也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。
药代动力学:本品口服吸收差,口服1g后血药峰浓度仅为1mg/L。血分布半衰期(t1/2α)约为0.4小时,血消除半衰期(t1/2β)约为2.1小时,终末半衰期(t1/2)为20~24小时,血清蛋白结合率为90%。在体内分布广泛,可渗入炎症的关节、眼球的玻璃体及腹腔中,但在脑脊液、痰液、房水中浓度均甚低, 对血脑屏障的穿透性亦差。本品主要经肝脏代谢灭活为无活性的代谢物。口服量的14%~22%自尿排出,主要为无活性的代谢物,其中不到1%为原形物。口服量的50%以原形自粪便排出。
适应症:本品主要用于治疗肠道念珠菌感染。
禁忌症:一岁以下婴儿、孕妇、肝功能障碍患者及对本品过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药:动物试验显示咪康唑对胎儿有毒性,因此孕妇禁用本品;本品是否会分泌进入乳汁尚不明确,因此不推荐哺乳期妇女使用本品。
儿童用药:由于儿童处在生长发育期,肝功能还不完善,用药量应酌减。
老年患者用药:对肝功能出现减退的老年患者,用药量应酌减。
药物相互作用:1.本品与香豆素或茚满二酮衍生物等抗凝药合用时,可增强此类药物的作用,导致凝血酶原时间延长,对患者应严密观察,监测凝血酶原时间,调整抗凝药的剂量。2.本品可使环孢素的血药浓度增高,并可能使肾毒性发生的危险性增加,当两药合用时,应对环孢素的血药浓度进行监测。3.利福平可增强本品的代谢,增加肝脏毒性,合用时可降低本品的血药浓度,导致治疗失败。与异烟肼合用时亦可降低本品的血药浓度,故应谨慎合用上述药物。4.苯妥英钠与本品合用可引起两种药物代谢的改变,并使本品的达峰时间延迟,两药合用时应严密观察其反应。5.本品与降糖药合用时,可由于抑制后者的代谢而致严重低血糖症。6.本品与西沙必利合用属禁忌,因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道,可导致心律紊乱。本品若与阿司咪唑或特非那定合用也有发生心律失常的危险,故也应避免。
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