盐酸巴氨西林片

通用名称:盐酸巴氨西林片
英文名称:BACAMPICILLIN HYDROCHLORIDE TABLETS
汉语拼音:YANSUAN BA'ANXILIN PIAN
药剂类型:青霉素类
药品性状:本品为白色或类白色的薄膜衣片。
用法用量:口服。1.成人:常用量 一次0.4g,一日2次。重症者,一次0.8g,一日2次。2.治疗单纯性淋病:本品1.6g加丙磺舒1g单剂量口服。3.小儿:常用量 一次12.5mg/kg,一日2次。重症者,剂量加倍。
不良反应:1.过敏反应:斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应(过敏性休克)等。2.消化道反应:腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。4.肝功能异常:如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。5.偶见间质性肾炎。6.二重感染:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
注意事项:1.患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰:(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
药品毒理学:巴氨西林系氨苄西林甲戊酯,在体外无抗菌活性,在体内吸收过程中被肠壁的非特异性酯酶水解为氨苄西林而发挥其抗菌作用。氨苄西林钠为广谱半合成青霉素。本品对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌活性,但稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用,对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性,部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。
药代动力学:本品口服吸收迅速且完全。吸收后前期药物迅速水解,释放出氨苄西林。口服本品0.4g后血药浓度的达峰时间(Tmax)约0.5~1小时。血药峰浓度(Cmax)为7mg/L,与口服1g氨苄西林相似。氨苄西林对胃酸稳定,吸收后分布良好,胆汁及尿中药物浓度较高,在有炎症的脑脊液、胸腹水、关节腔积液和支气管分泌液中均可达到有效治疗浓度。血浆蛋白结合率为20%。本品血消除半衰期(T1/2β)约为1小时。口服3小时后,约70%~75%以氨苄西林原形经肾排泄。
适应症:适用于敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染及皮肤软组织感染。
禁忌症:1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药:1.本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究,因此孕妇一般避免使用,仅在有明确指征时应用本品。2.本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
老年患者用药:老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用:1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2β)延长,毒性也可能增加。2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7.本品可加强华法林的作用。
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