注射用舒巴坦钠

通用名称:注射用舒巴坦钠
英文名称:SULBACTAM SODIUM FOR INJECTION
汉语拼音:ZHUSHEYONG SHUBATANNA
曾用名称:青霉烷砜钠
药剂类型:头孢菌素及碳青霉烯类
药品性状:本品为白色或类白色结晶性粉末。
用法用量:本品与氨苄西林以1:2剂量比应用。一般感染,成人剂量为一日舒巴坦1~2g,氨苄西林2~4g,分2~3次静脉滴注或肌内注射;轻度感染,亦可一日舒巴坦0.5g,氨苄西林1g,分2次静脉滴注或肌内注射;重度感染,可增大剂量至一日舒巴坦3~4g,氨苄西林6~8g,分3~4次静脉滴注。
不良反应:本品与氨苄西林联合应用,不良反应发生率约10%以下,中止治疗者仅0.7%。注射部位疼痛3.6%,静脉炎、腹泻、恶心等反应偶有发生,皮疹发生率1%~6%。偶见一过性嗜酸性粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
注意事项:1.本品必须和(内酰胺类抗生素合用,单独使用无效。2.用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。3.交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。4.肾功能减退者,根据血浆肌酐清除率调整用药:血浆肌酐清除率(ml/分钟) 半衰期 (小时) 给药间期 (小时) ≥30 1 6~8 15~29 5 12 5~14 9 24 5.本品配成溶液后必须及时使用,不宜久置。6.对诊断的干扰:(1)用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;(2)大剂量注射给药可出现高钠血症;(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。7.应用大剂量时应定期检测血清钠。
药品毒理学:本品为半合成β内酰胺酶抑制药,对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性,对其他细菌的作用均甚差,但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的(内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。2mg/L的浓度对Richmond分类Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型(内酰胺酶抑制作用甚强,但对Ⅰ型(内酰胺酶作用较差。与青霉素类和头孢菌素类合用时,使因产酶而对前两类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌等的MIC降到敏感范围之内。本品对奇异杆菌的PBP1和乙酸钙不动杆菌的PBP2有较强的亲和力。
药代动力学:本品肌内注射0.5g和1.0g半小时后血药峰浓度(Cmax)分别为13mg/L和28mg/L,静脉滴注0.5g和1.0g,血药峰浓度(Cmax)分别为30mg/L和68mg/L。血消除半衰期(t1/2()为1小时。蛋白结合率为38%。给药后24小时经尿排出给药量的85%。组织间液和腹腔液的药物浓度与血药浓度相当。本品可透入有炎症的脑膜。可透过胎盘进入胎儿体内,乳汁中亦含有本品。
适应症:本品与青霉素类或头孢菌素类联合,用于治疗敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支气管感染、耳鼻喉科感染、腹腔和盆腔感染、胆道感染、败血症、皮肤软组织感染等。
禁忌症:对青霉素类药物过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可透过胎盘进入胎儿体内,母乳中亦含有本品,哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告,但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊。
老年患者用药:老年患者肾功能减退,须调整剂量。
药物相互作用:1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄,因此与本品合用时使其血药浓度增高,排泄时间延长,毒性也可能增加。2.本品与双硫仑(乙醛脱氢酶抑制药)也不宜合用。
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