注射用美罗培南

通用名称:注射用美罗培南
英文名称:MEROPENEM FOR INJECTION
汉语拼音:ZHUSHEYONG MEILUOPEINAN
药剂类型:头孢菌素及碳青霉烯类
药品性状:美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,从而抑制细菌细胞壁的合成,起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08~0.15mg/L;90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)<4mg/L;全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)为0.06~1mg/L;淋球菌对美罗培南也高度敏感,其活性强于亚胺培南15倍;表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感;粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感;美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌;厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。
用法用量:静脉给药:1.成人,常规剂量:每8小时给药500~1000mg。(1)脑膜炎:每8小时给药2000mg。(2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者:每8小时给药1000mg。(3)合并腹内感染和敏感菌引起的腹膜炎;每8小时给药1000mg。(4)皮肤和软组织感染:每8小时给药500mg。(5)尿路感染:一次500mg,一日2次。2.肾功能不全时剂量:肌酐清除率为26~50ml/min时者,每12小时给药1000mg;肌酐清除率为10~25ml/min者,每12小时给药500mg;肌酐清除率小于10ml/min者,每24小时给药500mg。3.肝功能不全时剂量:轻度肝功不全患者不需调整剂量。4.透析时剂量:透析患者在血液透析时建议增加剂量。5.小儿剂量:按体重一次10~20mg/kg,一日3次。
不良反应:1.过敏反应:主要有皮疹、瘙痒、药热等过敏反应;偶见过敏性休克。2.消化系统:主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状。3.肝脏:偶见肝功异常、胆汁郁积型黄疸等。4.肾脏:偶见排尿困难和急性肾衰。5.中枢神经系统:偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道,用药后偶可诱发癫痫发作。6.血液系统:偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。7.注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
注意事项:1.慎用:(1)对β-内酰胺抗生素过敏患者慎用。(2)严重肝、肾功能障碍者慎用。(3)支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质患者慎用。(4)癫痫、潜在神经疾患患者慎用。2.药物对检验值或诊断的影响:少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶升高。3.长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。4.由于本品有广谱抗菌活性,因此在尚未确定致病菌前,本品可单独使用。5.本品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。6.溶液的配制:以适宜溶液稀释后在15~30分钟内静脉滴注或用无菌注射用水稀释后在3~5分钟内静脉注射。
药品毒理学:美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,从而抑制细菌细胞壁的合成,起抗菌作用。美罗培南对革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。对约90%肠杆菌属的最小抑菌浓度(MIC)为0.08~0.15mg/L;90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)<4mg/L;全部嗜血菌(包括耐氨苄西林菌株)对其高度敏感,最小抑菌浓度(MIC)为0.06~1mg/L;淋球菌对美罗培南也高度敏感,其活性强于亚胺培南15倍;表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌对美罗培南敏感;粪肠球菌的大多数菌株对美罗培南高度或中度敏感;美罗培南可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌;厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等也对美罗培南敏感。
药代动力学:健康成人静脉滴注本品后,其在血浆中的浓度随剂量不同而变动,30分钟内静注0.5g,血药峰浓度约为21~30mg/L。药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好,且可以透过患者血-脑脊液屏障至脑脊液。美罗培南主要从肾脏排泄,健康成人无论给药剂量大小,经30分钟静滴后,8小时以内的尿中排泄率均为60%~65%,其半衰期(t1/2)约为1小时,连续给药与单次给药时几乎相同,药物无蓄积作用。肾功能降低时,尿中排泄速度下降,血中半衰期(t1/2)延长。
适应症:美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染:1.呼吸系统感染,如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。2.腹内感染,如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。4.骨、关节及皮肤、软组织感染,如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它严重感染,如脑膜炎、败血症等。
禁忌症:对本品过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用。
老年患者用药:老年人因半衰期延长,应减少剂量。
药物相互作用:1.丙磺舒和本品联合用药可降低本品的血浆清除率,同时延长本品的半衰期。2.本品与伤寒活疫苗同用,可能会干扰伤寒活疫苗的免疫反应。3.有报道抗癫痫药与本品合用可使抗癫痫药的血浆浓度降低。
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