注射用盐酸头孢替安

通用名称:注射用盐酸头孢替安
英文名称:CEFOTIAM HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
汉语拼音:ZHUSHEYONG YANSUANTOUBAOTI'AN
药剂类型:头孢菌素及碳青霉烯类
药品性状:本品为白色或微黄色粉末。
用法用量:肌内注射、静脉注射或静脉注射。1.肌内注射:用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。2.静脉注射:用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g药物稀释成约20ml,缓缓注射。3.静脉滴注:将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中,于30分钟内滴入。4.成人常用量 一日l~2g,分2~4次给予。严重感染,如败血症也可用至一日4g。5.儿童 按体重一日40~80mg/kg,病重时可增至一日160mg/kg,分3~4次给予。
不良反应:偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变及一过性血清氨基转移酶升高。可致肠道菌群改变,造成维生素B和K缺乏。偶可致继发感染。大量静脉注射,可致血管疼痛和血栓性静脉炎。
注意事项:1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。4.肾功能不全者应减量并慎用。用药期间应进行尿液化验,如果损及肾功能,则应停药。5.本品可引起血象改变,严重时应立即停药。6.本品溶解后应立即使用,否则药液色泽会变深。7.对诊断的干扰:使用本品期间,用碱性酒石酸铜试液进行尿糖实验时,可有假阳性反应;直接抗球蛋白(Coombs)试验可出现假阳性反应。
药品毒理学:本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性菌的作用与头孢唑林相接近,而对革兰阴性菌,如嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌等作用较优,对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
药代动力学:静脉注射本品0.5g后,即刻血药浓度为65mg/L,半小时后为20mg/L。肌内注射0.5g后30分钟达血药峰浓度(Cmax),为20 mg/L。内脏器官中药物浓度以肺中为最高,在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。不易进入脑脊液中。以原形自肾排泄,血消除半衰期(tl/2()约为0.5小时。
适应症:用于治疗敏感菌所致的感染,如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、尿路感染以及手术和外伤所致的感染和败血症等。
禁忌症:对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。
老年患者用药:老年患者肾功能减退,须调整剂量。
药物相互作用:1.于氨基糖苷类抗生素合用,一般认为有协同作用,但可能加重肾损害,同置于一个容器中给药可影响药物效价。2.与呋塞米等强利尿药合用可造成肾损害。
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