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氨硫脲片

通用名称:氨硫脲片
英文名称:THIOACETAZONE TABLETS
汉语拼音:ANLIUNIAO PIAN
药剂类型:抗结核病药
药品性状:本品为白色或微黄色片。
用法用量:口服。成人一日最初25?50mg,以后渐增至一日100?15Omg;小儿体重小于lOkg者一日剂量为25mg,体重10?20kg者一日剂量为50mg,20?40kg者一日剂量为100mg,可分2?3次服用或顿服。
不良反应:1.消化道症状:恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应最多见。2.肝毒性:可发生伴有黄疸的严重肝损害,偶可致死;多见于同时接受异烟肼治疗患者。3.血液系统:表现为粒细胞减少、血小板减少等骨髓抑制现象;也可发生溶血性贫血。4.耳毒性:可出现头晕、眩晕、共济失调、耳鸣甚至耳聋。5.过敏反应:可出现皮疹,偶见剥脱性皮炎或Stevens-Johnson氏综合征(多形糜烂性红斑,见于皮肤、口、鼻粘膜和眼结膜)。6.肾脏损害:尿中出现蛋白、管型、红细胞及血尿素氮升高。氨硫脲的不良反应与剂量有关,如一日剂量>100mg,不良反应发生率为68%;一日剂量
注意事项:1.本品不能延缓生长期,故不能作间歇疗法。2.避免用于结核病合并HIV/AIDS患者,以免发生致死性剥脱性皮炎,尤其是与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺合用时。使用本品者,一旦出现无其他原因可究的皮肤瘙痒,应立即停药。
药品毒理学:本品为抗结核病药。对结核分枝杆菌具有抑菌作用,可能与本药阻碍分枝杆菌核酸合成以及与铜生成一种活性复合物有关。本品对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度为lmg/L,抗菌作用逊于对氨基水杨酸钠。单用本药4?6个月约有30%的结核分枝杆菌菌株可对本品产生耐药。
药代动力学:本品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后, 于4?5小时达到血药峰浓度,为1?2mg/L;剂量加倍,血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。本品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,肾功能衰竭者本品可在体内蓄积。
适应症:与其他抗结核药合用于淋巴结结核、粘膜结核(如喉结核、肠结核)及浸润性肺结核。
禁忌症:对本品过敏、肝肾功能不全、糖尿病及贫血患者禁用。
药物相互作用:1.不宜与链霉素合用,因其可加重对前庭的毒性作用。2.不宜与氨基比林、氯霉素等同时使用,以防增加造血系统毒性。3.与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺有单向交叉耐药性,即耐本药者对乙硫异烟胺或丙硫异烟胺仍敏感,而耐乙硫异烟胺或丙硫异烟胺时则对本药不再敏感。4.与异烟肼合用,可防止耐异烟肼菌的发生。5.加用小量硫酸铜能增加疗效。
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